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Pyruvate Kinase

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-12689

    AG-348

    Pyruvate Kinase Metabolic Disease
    Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
    Mitapivat
  • HY-153354

    Pyruvate Kinase Metabolic Disease
    PKR activator 4 (example 7A) 是一种有效的丙酮酸激酶 R (pyruvate kinase R (PKR)) 激活剂。PKR activator 4 具有研究血液疾病的潜力。
    PKR activator 4
  • HY-18657
    TEPP-46
    25 篇以上引用文献

    ML-265

    Pyruvate Kinase Cancer
    TEPP-46 (ML-265) 是一种有效,选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2) 激活剂,AC50 值为 92 nM,对 PKM1,PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。
    TEPP-46
  • HY-P2806

    PK; FluoroKinase

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    丙酮酸激酶 Pyruvate Kinase, Microorganism (PK) 是一种糖酵解酶,催化磷酸烯醇式丙酮酸和 ADP 转化为丙酮酸和 ATP。
    <em>Pyruvate</em> <em>Kinase</em>, Microorganism
  • HY-134177

    Pyruvate Kinase Metabolic Disease
    2,5-Anhydro-D-glucitol-1,6-diphosphate 是酵母丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) 的有限刺激剂。2,5-Anhydro-D-glucitol-1,6-diphosphate 可用作 a 型 2,5-anhydro-D-mannitol 1,6-bisphosphate 的同系物。而 2,5-anhydro-D-mannitol 1,6-bisphosphate 是丙酮酸激酶的有效变构激活剂。
    2,5-Anhydro-D-glucitol-1,6-diphosphate
  • HY-155850

    Pyruvate Kinase Neurological Disease
    CIAC001 是丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) PKM2 抑制剂,具有抗神经炎症的活性。CIAC001 抑制 LPS 诱导的促炎因子一氧化氮 (NO) 产生 (IC50=2.5 μM),保护免疫活性 BV-2 细胞。CIAC001 在小鼠模型中也具有抗神经炎症,可抑制慢性吗啡引起的成瘾作用。
    CIAC001
  • HY-19702

    Pyruvate Kinase Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PKR activator 3 是一种丙酮酸激酶 PKR 亚型的激活剂,提详细信息请参考专利文献 WO2014139144A1 中的化合物 160。PKR activator 3 可用于 PKR 功能相关疾病的研究,包括癌症、糖尿病、肥胖、自身免疫性疾病、良性前列腺增生等。
    PKR activator 3
  • HY-138825

    Pyk2 Metabolic Disease
    NCGC00188636 是一种新型共价丙酮酸激酶 (PYK) 抑制剂。NCGC00188636 阻断核苷酸与丙酮酸激酶活性位点的结合。NCGC00188636 可用于多种生物和细胞类型的代谢研究。
    NCGC00188636
  • HY-114702
    M77976
    1 篇文献验证

    PDHK Metabolic Disease
    M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
    M77976
  • HY-139573A

    (Rac)-FT-4202

    Pyruvate Kinase Cardiovascular Disease
    (Rac)-Etavopivat((Rac)-FT-4202) 是Etavopivat (HY-139573)异构体。Etavopivat 是一种具有口服活性的的红细胞丙酮酸激酶-R (PKR) 激活剂,可以用于镰状细胞病和其他血红蛋白疾病研究。
    (Rac)-Etavopivat
  • HY-146801

    PDHK Metabolic Disease Cancer
    PDHK-IN-3 (compound 7) 是一种有效的 PDHK (丙酮酸脱氢酶激酶)抑制剂,对 PDHK2PDHK4IC50 分别为 0.21 和 1.54 μM。
    PDHK-IN-3
  • HY-19330
    DASA-58
    10 篇以上引用文献

    Pyruvate Kinase Metabolic Disease Cancer
    DASA-58 是有效的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 激活剂。DASA-58 可被用于代谢和多种癌症的研究。
    DASA-58
  • HY-161337

    Pyruvate Kinase Metabolic Disease
    PKL-IN-1 (Compound 12a) 是一种丙酮酸激酶 (PKL) 的强效抑制剂,对 PKL 和 PKR 亚型的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.18 μM。PKL-IN-1 在 10 μM 的浓度下抑制 96.6% 的 PKL 活性。
    PKL-IN-1
  • HY-136882

    PDHK Cancer
    TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1PDHK2 的活性,IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化,并抑制癌细胞增殖。
    TM-1
  • HY-157395

    Others Cancer
    malonyl-NAC 增加细胞丙基化,导致内源性 GAPDH 活性降低。malonyl-NAC 增加细胞中的 GAPDH 丙二酰化并抑制丙酮酸激酶活性。此外,malonyl-NAC 限制具有三羧酸循环突变的高糖酵解性肾癌细胞系的代谢和增殖。
    malonyl-NAC
  • HY-119874

    Pyruvate Kinase Inflammation/Immunology Cancer
    Alkannin 是一种有效且特异性的肿瘤型丙酮酸激酶-M2 (PKM2) 抑制剂。Alkannin 不抑制 PKM1 和丙酮酸激酶-L (PKL)。Alkannin 可作于抗肿瘤的研究。
    Alkannin
  • HY-135884

    AG-946; PKR activator 2

    Pyruvate Kinase Cardiovascular Disease
    Tebapivat (PKR activator 2) 是一种有效的丙酮酸激酶 R (PKR) 激活剂,详细信息请参考专利文献 WO2019035863A1 中的化合物 385。
    Tebapivat
  • HY-103617
    PKM2-IN-1
    10 篇以上引用文献

    Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2-IN-1 (compound 3k) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,其 IC50 值为 2.95 μM。
    PKM2-IN-1
  • HY-135883

    Pyruvate Kinase Cardiovascular Disease
    PKR activator 1 是一种有效的丙酮酸激酶 R (PKR) 激活剂,详细信息请参考专利文献 WO2019035865A1 中的化合物 E7-93。
    PKR activator 1
  • HY-W005629

    Cannabinoid Receptor PDHK Cancer
    脱氢松香胺 Leelamine 是大麻素受体 CB1CB2 的弱激动剂。Leelamine 也可以抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK)。Leelamine 具有抗肿瘤活性。
    Leelamine
  • HY-128578

    PDHK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂,可阻断巨噬细胞极化,减轻炎症反应。KPLH1130 可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。
    KPLH1130
  • HY-16082
    AZD7545
    1 篇文献验证

    PDHK Metabolic Disease
    AZD7545 是一种有效,竞争性和选择性的 PDHK2 抑制剂,对 PDHK1PDHK2IC50 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。
    AZD7545
  • HY-139573

    FT-4202

    Pyruvate Kinase Cardiovascular Disease
    Etavopivat 是一种有效的、选择性的、口服活性的红细胞丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂。 Etavopivat 具有有效的抗镰状作用,可用于镰状细胞病和其他血红蛋白病的研究。
    Etavopivat
  • HY-147368

    Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 activator 2 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 激活剂,AC50 为 66 nM。PKM2 activator 2 可使细胞恢复正常糖酵解代谢状态。
    PKM2 activator 2
  • HY-110124

    Pyruvate Kinase Cancer
    ML202 是一种高度特异性的针对人丙酮酸激酶 M2 (hPK-M2)的变构激活剂,可以影响磷酸烯醇丙酮酸 (PEP) 结合的协同性,对二磷酸腺苷 (ADP) 结合几乎没有影响。
    ML202
  • HY-12492
    VER-246608
    1 篇文献验证

    PDHK Cancer
    VER-246608 是一种有效的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂,抑制 PDK-1PDK-3PDK-2,和 PDK-4IC50 分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。
    VER-246608
  • HY-126585
    SAICAR
    1 篇文献验证

    Endogenous Metabolite Cancer
    SAICAR 是嘌呤核苷酸从头合成的中间体,以同工酶选择性性方式激活 PKM2EC50 为 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。
    SAICAR
  • HY-157538

    PDHK Cardiovascular Disease
    PDK4-IN-2 (compound 8) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 为 46 µM。PDK4-IN-2 通过激活三羧酸循环来调节生物能,来可以改善心力衰竭。
    PDK4-IN-2
  • HY-D1876

    Fluorescent Dye Cancer
    ZY-2 是一种特异性的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 荧光探针。ZY-2 能在 PKM2 阳性细胞中以时间和浓度依赖性方式成像。ZY-2 可用于癌细胞的检测。
    ZY-2
  • HY-126585S

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    SAICAR-d 是氘代标记的SAICAR。SAICAR 是嘌呤核苷酸从头合成的中间体,以同工酶选择性性方式激活 PKM2,EC50 为 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。
    SAICAR-d1
  • HY-149814

    PDHK HSP Cancer
    PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。PDK-IN-1 对PDK1HSP90IC50 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴,从而有效地减少肿瘤质量。
    PDK-IN-1
  • HY-148615

    Pyruvate Kinase Cancer
    NPD10084 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂,可抑制癌细胞中的非糖酵解信号。NPD10084 中断 PKM2 和 β-catenin 或 STAT3 间相互作用,并抑制下游信号传导。NPD10084 在体外和体内对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。
    NPD10084
  • HY-146552

    PDHK Metabolic Disease Cancer
    PDHK-IN-4 (Compound 30) 是一种有效的 PDHK 抑制剂,对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50s 分别为 0.0051 和 0.0122 μM。丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病(包括糖尿病和癌症)的迷人活性分子靶点。PDHK-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
    PDHK-IN-4
  • HY-146554

    PDHK Cancer
    PDHK-IN-5 (Compound 19) 是一种有效的 PDHK 抑制剂,对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50s 分别为 0.006 和 0.0329 μM。丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病(包括糖尿病和癌症)的迷人活性分子靶点。PDHK-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力。
    PDHK-IN-5
  • HY-157299

    PDHK Cancer
    PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂,对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3,135.8,458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis
    PDK-IN-3
  • HY-135954A
    PDK4-IN-1 hydrochloride
    1 篇文献验证

    PDHK Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
    PDK4-IN-1 hydrochloride
  • HY-135954
    PDK4-IN-1
    1 篇文献验证

    PDHK Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PDK4-IN-1 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
    PDK4-IN-1
  • HY-B1142
    Lipoamide
    5 篇文献验证

    (±)-α-Lipoamide; DL-Lipoamide; DL-6,8-Thioctamide

    NO Synthase Others
    硫辛酰胺 Lipoamide ((±)-α-Lipoamide) 是中性酰胺的一元羧酸衍生物,由硫辛酸的羧基与氨缩合而成。Lipoamide 可以抵抗氧化应激介导的神经细胞损伤,还可作为辅酶在丙酮酸脱酰基化过程中转移乙酰基和氢。Lipoamide 也通过内皮 NO 合酶 (NO synthase)-cGMP-蛋白激酶 G 的信号通路刺激脂肪细胞中的线粒体生物发生。
    Lipoamide
  • HY-N0822
    Shikonin
    最多引用文献
    31 篇文献验证

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV AIM2 Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
    Shikonin
  • HY-121744
    PS10
    2 篇文献验证

    PDHK Inflammation/Immunology
    PS10 是一种新型,有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂,可抑制所有 PDK 同工型,对 PDK2,PDK4,PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM,0.76 μM,2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量,刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
    PS10

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